amitriptylin

Beskrivning den 22 september 2014

  • Latinskt namn: Amitriptylin
  • ATC-kod: N06AA09
  • Aktiv beståndsdel: Amitriptylin
  • Tillverkare: Grindeks (Lettland), Nycomed (Danmark), Sintez (Ryssland), Ozon (Ryssland), ALSI Pharma (Ryssland)

struktur

Amitriptylintabletter och tabletter innehåller 10 eller 25 mg av den aktiva substansen i form av amitriptylinhydroklorid.

Ytterligare ämnen i tabletter är följande: mikrokristallin cellulosa, talk, laktos monohydrat, kiseldioxid, magnesiumstearat, förgelatinerad stärkelse.

Ytterligare ämnen i piller är: magnesiumstearat, potatisstärkelse, talk, polyvinylpyrolidon, laktosmonohydrat.

1 ml lösning innehåller 10 mg aktiv substans. Ytterligare ämnen är: saltsyra (natriumhydroxid), dextrosmonohydrat, vatten för infusioner, natriumklorid, bensetoniumklorid.

Släpp formulär

Läkemedlet är tillgängligt i form av tabletter, piller och lösning.

Farmakologisk aktivitet

Tricyklisk antidepressiva medel. Den har en lugnande, tymoleptisk effekt. Den har en ytterligare analgetisk effekt av centralgenesen.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Läkemedlet minskar aptiten, eliminerar bedwetting, har antiserotonin effekt. Läkemedlet har en stark central och perifer antikolinerg effekt. Antidepressiv effekt uppnås genom att öka koncentrationen av serotonin i nervsystemet och noradrenalin i synapserna. Långtidsbehandling leder till en minskning av den funktionella aktiviteten hos serotonin och beta-adrenerga receptorer i hjärnan. Amitriptylin reducerar svårighetsgraden av depressiva manifestationer, agitation, ångest i ångest-depressiva tillstånd. På grund av blockeringen av H2-histaminreceptorer i magsväggen (parietalceller) tillhandahålls anti-ulceraffekt. Läkemedlet kan minska kroppstemperaturen, blodtrycksnivåerna med allmänbedövning. Läkemedlet inhiberar inte monoaminoxidas. Antidepressiv effekt uppträder efter 3 veckors behandling.

Maximal koncentration av ett ämne i blodet inträffar efter några timmar, vanligtvis efter 2-12. Det visar sig metaboliter med urin. Det binder väl till proteiner.

Indikationer för användning Amitriptylin

Vilka tabletter och lösningar ordineras vanligtvis från?

Läkemedlet är indicerat för depression (agitation, ångest, sömnstörningar, alkoholabstinens, med organiska hjärnskador, neurotiska avhållsamhet), i strid med beteendet av blandade emotionella störningar, nattlig enures, kronisk smärta (med cancer patologi, postherpetisk neuralgi) i anorexi bulimi, med migrän (för förebyggande), med ulcerös lesioner i matsmältningssystemet. Indikationer för användning av Amitriptylin i tabletter och i andra former av frisättning är desamma.

Kontra

Enligt annotering medicinering inte är tillämplig i hjärtinfarkt, överkänsliga huvudkomponent, med trångvinkelglaukom, akut förgiftning med psykotropisk, analgetiska, hypnotika, vid akut alkoholförgiftning. Medicinering är kontraindicerat under amning, svår intraventrikulär ledning, antioventrikulyarnoy ledningsförmåga. I patologin för kardiovaskulära systemet, undertryckande av medullär hemopoies, manodepressiv psykos, astma, kronisk alkoholism, reducerad motorisk funktion i matsmältningssystemet, stroke, leversjukdom och njursvikt, intraokulär hypertoni, urinretention, prostatahyperplasi, hypotension blåsan, tyrotoxikos, graviditet, epilepsi Amitriptylin är ordinerad med försiktighet.

Biverkningar av Amitriptylin

Nervsystemet: agitation, hallucinationer, förvirring, svimning, asteni, dåsighet, rastlöshet, hypomani, ökad depression, personlighetsförändring, rastlöshet, större beslag, extrapyramidala syndrom, ataxi, myoklonus, parestesi i form av perifer neuropati, tremor grunt muskel huvudvärk.

Antikolinerga effekter: ökat intraokulärt tryck, dimsyn, vidgade pupiller, muntorrhet, takykardi, svårighet att urinera, paralytisk ileus, delirium, förvirring, minskad svettning.

Kardiovaskulära systemet: blodtryck instabilitet, intraventrikulär ledningsstörningar, arytmi, ortostatisk hypotension, yrsel, hjärtklappning, och takykardi.

Matsmältningsorgan: Mörkning av tungan, diarré, förändring i smakuppfattning, kräkningar, halsbränna, gastralgi, hepatit, kolestatisk gulsot.

Endokrina systemet: galaktorré, hyperglykemi, minskad potens eller libido ökning, ökning av bröststorlek, gynekomasti, testikel svullnad, syndrom av otillräcklig utsöndring av ADH, hyponatremi. Det noteras också hypoproteinemi, pollakisuri, urinretention, svullna lymfkörtlar, hyperpyrexi, svullnad, tinnitus, håravfall.

Med avskaffandet av läkemedlet markerade ovanlig agitation, sömnstörningar, illamående, huvudvärk, diarré, illamående, ovanliga drömmar, rastlöshet, irritabilitet. Vid administrering intravenöst finns det en brännande känsla, lymphangit, tromboflebit, ett allergiskt svar.

Recensioner av biverkningar av Amitriptylin är ganska frekventa. När det används kan läkemedlet vara beroendeframkallande.

Amitriptylin, användningsanvisningar (metod och dosering)

Läkemedlet tas oralt omedelbart efter en måltid, utan att tugga, vilket ger minsta irritation i magsväggarna. Den initiala dosen är 25-50 mg på natten för vuxna. Inom 5 dagar ökas läkemedlets mängd till 200 mg per dag i 3 doser. Om det inte finns någon effekt i 2 veckor, ökas dosen till 300 mg.

Lösningarna administreras långsamt intravenöst och intramuskulärt, 20-40 mg 4 gånger dagligen med en gradvis övergång till oral administrering. Behandlingstiden är inte mer än 8 månader. För långvarig huvudvärk, för migrän, kronisk smärta syndrom av neurogent ursprung, för migrän, är 12,5-100 mg per dag ordinerad.

Instruktioner för användning Amitriptylin Nycomed är likartad. Innan du använder, var noga med att bekanta dig med kontraindikationerna för drogen.

överdos

Manifestationer i nervsystemet: koma, dumhet, ökad sömnighet, ångest, hallucinationer, ataxi, epileptiskt syndrom, choreoatetos, hyperreflexi, dysartri, muskelstivhet, förvirring, desorientering, nedsatt koncentration, psykomotorisk agitation.

Manifestationer av överdosering med läkemedlet Amitriptylin från kardiovaskulärsystemet: En överträdelse av intrakardiell ledning, arytmi, takykardi, blodtrycksfall, chock, hjärtsvikt, sällan hjärtstillestånd.

Anuria, oliguri, ökad svettning, hypertermi, kräkningar, andfåddhet, andningssymptom, cyanos noteras också. Kanske drogerförgiftning.

För att undvika de negativa effekterna av överdosering krävs nödmagsvatten och administrering av kolinesterashämmare med markerade antikolinerga manifestationer. Det kräver också underhåll av vatten- och elektrolytbalans, blodtrycksnivå, kontroll av hjärt-kärlsystemet, återupplivning och antikonvulsiva åtgärder, vid behov. Tvångsdiurit, liksom hemodialys, har inte visat sig vara effektiv vid överdosering med Amitriptylin.

interaktion

Hypotensiv effekt, andningsdepression, en depressiv effekt på nervsystemet observeras vid gemensam utnämning av läkemedel som hämmar arbetet i centrala nervsystemet: allmänbedövning, bensodiazepiner, barbiturater, antidepressiva och andra. Läkemedlet ökar allvarlighetsgraden av antikolinerga effekter när man tar amantadin, antihistaminer, biperidin, atropin, anti-parkinsonmedicin, fenotiazin. Läkemedlet ökar den antikoagulerande aktiviteten hos indadion, kumarinderivat, indirekta antikoagulanter. Det finns en minskning av effektiviteten hos alfa-blockerare, fenytoin. Fluvoxamin, fluoxetin ökar koncentrationen av läkemedlet i blodet. Risken för att utveckla epileptiska anfall ökar, och de centrala antikolinerga och beroligande effekterna ökar med gemensam terapi med bensodiazepiner, fenotiaziner, holinoblockers. Samtidig administrering av metyldopa, reserpin, betanidin, guanetidin, klonidin minskar svårighetsgraden av deras hypotensiva effekt. När du tar kokain utvecklas arytmi. Delirium utvecklas när acetaldehydhydrogenas-disulfiramhämmare tas. Amitriptylin ökar effekten på det kardiovaskulära systemet av fenylefrin, norepinefrin, epinefrin, isoprenalin. Risken för hyperpyrexi ökar när du tar neuroleptika, m-holinoblokatorov.

Försäljningsvillkor

Recept eller inte? Inget receptbelagt läkemedel är inte till salu.

Förvaringsförhållanden

På en torr mörk plats otillgänglig för barn vid en temperatur av högst 25 grader Celsius.

Hållbarhet

Särskilda instruktioner

Före behandlingen krävs blodtrycksnivåövervakning. Parenteral amitriptylin administreras uteslutande under överinseende av en läkare på ett sjukhus. Under de första behandlingsdagarna är det nödvändigt att observera sängstöd. Kräver en fullständig avvisning av mottagandet av etanol. Brådskande avslag på behandling kan orsaka syndrom med "avbrott". Läkemedlet i en dos på mer än 150 mg per dag leder till en minskning av beslagets tröskelvärde, vilket är viktigt att överväga när man utvecklar epileptiska anfall hos patienter med predisposition. Kanske utveckling av hypomaniacala eller maniska tillstånd hos individer med cykliska, affektiva störningar under depressiv fas. Om nödvändigt återupptas behandlingen från låga doser efter att ha stoppat dessa tillstånd. Försiktighet måste vidtas vid behandling av individer som tar sköldkörtelhormonmedicin vid behandling av patienter med tyrotoxikos på grund av risken för kardiotoxiska effekter. Läkemedlet kan provocera utvecklingen av paralytisk tarmobstruktion hos äldre, liksom utsatta för kronisk förstoppning. Det är obligatoriskt att varna anestesiologer om att ta amitriptylin före lokal eller allmän anestesi. Långtidsbehandling väcker utveckling av karies. Eventuell ökning av riboflavin. Amitriptylin går in i bröstmjölk, hos spädbarn orsakar ökad sömnighet. Läkemedlet har en inverkan på förvaltningen av fordon.

Läkemedlet är beskrivet i Wikipedia.

Amitriptylin och alkohol

Det är strängt förbjudet att blanda drogen med alkohol.

Amitriptylin - bruksanvisningar, recensioner, analoger och former av frisättning (tabletter och dragees 10 mg och 25 mg, injektioner i ampuller) av läkemedel för behandling av depression och psykos hos vuxna, barn och under graviditet. Kombination med alkohol

I den här artikeln kan du läsa bruksanvisningen för läkemedlet Amitriptyline. Presenterade recensioner av besökare på webbplatsen - konsumenterna av detta läkemedel, liksom yttranden från medicinska experter om användning av amitriptylin i deras praktik. En stor förfrågan att lägga till din feedback på läkemedlet mer aktivt: medicinen hjälpte eller hjälpte inte till att bli av med sjukdomen, vilka komplikationer och biverkningar observerades, kanske inte angiven av tillverkaren i anteckningen. Analoger av amitriptylin i närvaro av de tillgängliga strukturella analogerna. Används för behandling av depression, psykos och schizofreni hos vuxna, barn, samt under graviditet och amning. Kombinationen av läkemedlet med alkohol.

Amitriptylin är ett antidepressivt medel (tricykliskt antidepressivt medel). Det ger också lite analgetisk (centralgenes), antiserotonin effekt, hjälper till att eliminera sängvätning och minskar aptiten.

Den har en stark perifer och central antikolinerg effekt på grund av dess höga affinitet för m-kolinerga receptorer; stark lugnande effekt associerad med affinitet för H1-histaminreceptorerna och alfa-adrenoblockeringsverkan.

Det har egenskaper hos en antiarytmisk läkarklass IA, som kinidin i terapeutiska doser, det sänker ventrikulär ledning (vid överdosering kan det orsaka allvarlig intraventrikulär blockad).

Mekanismen för antidepressiva verkningar är förknippad med en ökning av koncentrationen av norepinefrin och / eller serotonin i centrala nervsystemet (CNS) (en minskning av deras återupptag).

Uppbyggnaden av dessa neurotransmittorer sker som ett resultat av inhibering av deras återupptagning genom membran av presynaptiska neuroner. Med långvarig användning minskar den funktionella aktiviteten av beta-adrenerga och serotoninreceptorer i hjärnan, normaliserar adrenerg och serotonerg överföring, återställer balansen i dessa system, störd i depressiva tillstånd. I ångest och depressiva tillstånd minskar det ångest, agitation och depressiva manifestationer.

Mekanismen för anti-ulcerverkan beror på förmågan att ha en lugnande och m-antikolinerg verkan. Effekten vid nattlig inkontinens är tydligen på grund av antikolinergaktivitet som leder till en ökning av blåsans förmåga att sträcka, direkt beta-adrenerg stimulering, alfa-adrenerga agonisters aktivitet, åtföljd av en ökning av sfinkterton och central blockad av serotoninupptagning. Det har en central analgetisk effekt, som antas vara associerad med förändringar i koncentrationen av monoaminer i CNS, särskilt serotonin, och effekten på endogena opioidsystem.

Verkningsmekanismen i bulimia nervosa är oklart (kan likna den som är i depression). En tydlig effekt av läkemedlet vid bulimi hos patienter med och utan depression visas och en minskning av bulimi kan inträffa utan samtidig försvagning av själva depressionen.

Vid generell anestesi sänker blodtrycket och kroppstemperaturen. Inhiberar inte monoaminoxidas (MAO).

Antidepressiva effekter utvecklas inom 2-3 veckor efter ansökans start.

farmakokinetik

Absorptionen är hög. Passerar (inklusive nortriptylin-amitriptylinmetaboliten) genom histohematogena barriärer, inklusive blod-hjärnbarriären, placental barriär, tränger in i bröstmjölken. Utsöndras av njurarna (huvudsakligen i form av metaboliter) - 80% på 2 veckor, delvis med gall.

vittnesbörd

  • depression (särskilt med ångest, agitation och sömnstörningar, inklusive hos barn, endogena, involutionella, reaktiva, neurotiska, läkemedel, med organiska hjärnskador);
  • som en del av komplex terapi används den för blandade känslomässiga störningar, psykos i schizofreni, alkoholavbrott, beteendestörningar (aktivitet och uppmärksamhet), nattlig enuresis (förutom patienter med blåsans hypotension), bulimia nervosa, kronisk smärtssyndrom (kronisk smärta hos onkologiska patienter, migrän, reumatiska sjukdomar, atypiska smärtor i ansiktet, postherpetic neuralgi, posttraumatisk neuropati, diabetes eller annan perifer neuropati), huvudvärk, migrän och (förebyggande) magsår och duodenalsår.

Blanketter för frisläppande

Tabletter 10 mg och 25 mg.

Lösning för intravenös och intramuskulär administrering (pricks i ampuller för injektioner).

Instruktioner för användning och dosering

Tilldela inuti, utan att tugga, omedelbart efter att ha ätit (för att minska irritationen av magslemhinnan).

För vuxna med depression är initialdosen 25-50 mg på natten, då kan dosen successivt ökas med hänsyn till effektiviteten och toleransen för läkemedlet upp till högst 300 mg per dag i 3 uppdelade doser (den största delen av dosen tas om natten). När en terapeutisk effekt uppnås kan dosen gradvis minskas till det minsta effektiva, beroende på patientens tillstånd. Behandlingsperiodens längd bestäms av patientens tillstånd, effektiviteten och toleransen för den behandling som utförs och kan variera från flera månader till 1 år och, om nödvändigt, ännu mer. I åldersåldern med lätta störningar, såväl som med nervös bulami, som en del av komplex behandling för blandade känslomässiga störningar och beteendestörningar, psykos vid schizofreni och återkoppling av alkohol, administreras 25-100 mg per dag (över natten) efter att ha nått den terapeutiska effekten vid den minsta effektiva dosen - 10-50 mg per dag.

För förebyggande av migrän, med kronisk neurogen smärtssyndrom (inklusive långvarig huvudvärk), liksom vid behandling av magsår och duodenalsår - från 10-12,5-25 till 100 mg per dag (maximal dos taget på natten).

Barn som antidepressiva: från 6 till 12 år - 10-30 mg per dag eller 1-5 mg / kg per dag fraktionalt, i tonåren - upp till 100 mg per dag.

Med nattlig enuresis hos barn 6-10 år gammal - 10-20 mg per dag på natten, 11-16 år - upp till 50 mg per dag.

Biverkningar

  • suddig syn;
  • mydriasis;
  • ökat intraokulärt tryck (endast hos individer med lokal anatomisk predisposition - en smal vinkel på den främre kammaren);
  • dåsighet;
  • svimning;
  • trötthet;
  • irritabilitet;
  • ångest;
  • desorientering;
  • hallucinationer (särskilt hos äldre patienter och hos patienter med Parkinsons sjukdom);
  • ångest;
  • mani;
  • minnesbrist
  • reducerad koncentrationsförmåga
  • sömnlöshet;
  • "mardröm" drömmar;
  • asteni;
  • huvudvärk;
  • ataxi;
  • ökade och ökade epileptiska anfall
  • förändringar i elektroencefalogrammet (EEG);
  • takykardi;
  • känsla av hjärtslag;
  • yrsel;
  • ortostatisk hypotension
  • arytmi;
  • blodtryckslabilitet (minskning eller ökning av blodtrycket);
  • torr mun
  • förstoppning;
  • illamående, kräkningar;
  • halsbränna;
  • gastralgia;
  • en ökning i aptit och kroppsvikt eller minskad aptit och kroppsvikt
  • stomatit;
  • smakförändring
  • diarré;
  • mörkningen av tungan;
  • ökning i storlek (svullnad) av testiklarna;
  • gynekomasti;
  • en ökning av bröstkörtlarna;
  • galaktorré;
  • minskad eller ökad libido;
  • reducerad potens;
  • hudutslag;
  • klåda;
  • fotosensitivitet;
  • angioödem;
  • nässelfeber;
  • håravfall
  • tinnitus;
  • svullnad;
  • hyperpyrexi;
  • svullna lymfkörtlar;
  • urinretention.

Kontra

  • överkänslighet;
  • Använd i kombination med MAO-hämmare och 2 veckor före behandlingstiden.
  • myokardinfarkt (akuta och subakutiva perioder);
  • akut alkoholförgiftning
  • akut berusning med hypnotiska, analgetiska och psykoaktiva droger;
  • glaukom med vinkel-stängning
  • allvarliga kränkningar av AV- och intraventrikulär ledning (blockad av bunten av His, AV-blockaden 2 msk.);
  • laktationsperiod
  • barn upp till 6 år
  • galaktosintolerans
  • laktasbrist;
  • glukos-galaktosmalabsorption.

Använd under graviditet och amning

Vid gravida kvinnor ska läkemedlet endast användas om den avsedda fördelen för moderen överväger den potentiella risken för fostret.

Penetrerar i bröstmjölk och kan orsaka sömnighet hos spädbarn. För att undvika utveckling av syndromet "avbokning" hos nyfödda (manifesterad av andfåddhet, sömnighet, tarmkolik, ökad nervisk irritabilitet, ökat eller minskat blodtryck, tremor eller spastiska fenomen) avbryts amitriptylin gradvis minst 7 veckor före förväntad födelse.

Användning hos barn

Kontraindicerat hos barn under 6 år.

Barn, ungdomar och ungdomar (under 24 år) med depression och andra psykiska störningar, antidepressiva medel, jämfört med placebo, ökar risken för självmordstankar och självmordsbeteende. När man förskriver amitriptylin eller andra antidepressiva medel i denna kategori av patienter, bör risken för självmord följas med fördelarna med användningen av dem.

Särskilda instruktioner

Före behandlingen är kontroll av blodtryck nödvändigt (hos patienter med lågt eller labilt blodtryck kan det minska ännu mer); under behandling - kontroll av perifert blod (i vissa fall kan agranulocytos utvecklas, och därför rekommenderas att övervaka blodbilden, speciellt när kroppstemperaturen stiger, utvecklingen av influensaliknande symtom och angina), med långvarig terapi - övervakning av kardiovaskulärsystemet och leverns funktioner. Hos ældre och patienter med hjärt-kärlsjukdom visas kontroll av hjärtfrekvens, blodtryck, EKG. På ett EKG är utseendet på kliniskt obetydliga förändringar möjligt (utjämning av T-våg, depression av ST-segmentet, expansion av QRS-komplexet).

Försiktighet måste vidtas när det plötsligt flyttas till ett vertikalt läge från en "liggande" eller "sittande" position.

Under behandlingstiden bör uteslutas användning av etanol.

Tilldela inte tidigare än 14 dagar efter avbrytande av MAO-hämmare, med början i små doser.

Om du plötsligt slutar ta efter långvarig behandling kan det utvecklas ett syndrom av "avbokning".

Amitriptylin i doser över 150 mg per dag minskar tröskelvärdet för anfallningsaktivitet (risken för epileptiska anfall hos mottagliga patienter bör övervägas, liksom i närvaro av andra faktorer som predisponerar till början av konvulsivt syndrom, såsom hjärnskador på någon etiologi, samtidig användning av antipsykotiska läkemedel (neuroleptika ), under perioden av vägran från etanol eller avbrytande av läkemedel med antikonvulsiva egenskaper, till exempel bensodiazepiner). Svår depression kännetecknas av risken för självmordsrelaterade handlingar, vilket kan bestå tills en signifikant remission uppnås. I detta avseende kan i kombination med läkemedel från gruppen av bensodiazepiner eller antipsykotiska läkemedel och konstant medicinsk övervakning (för delegering av lagring och distribution av läkemedel) i början av behandlingen visas. Barn, ungdomar och ungdomar (under 24 år) med depression och andra psykiska störningar, antidepressiva medel, jämfört med placebo, ökar risken för självmordstankar och självmordsbeteende. När man förskriver amitriptylin eller andra antidepressiva medel i denna kategori av patienter, bör risken för självmord följas med fördelarna med användningen av dem. I kortsiktiga studier ökade risken för självmord inte hos personer över 24 år, medan det var något som minskade hos personer över 65 år. Under behandling med antidepressiva medel ska alla patienter övervakas för tidig upptäckt av suicidala tendenser.

Patienter med cykliska affektiva sjukdomar under depressiv fas under behandling kan utveckla maniska eller hypomani-tillstånd (dosreduktion eller återkallande av läkemedel och recept på ett antipsykotiskt läkemedel är nödvändiga). Efter att ha stoppat dessa tillstånd kan behandling i låga doser återupptas om det finns indikationer.

På grund av möjliga kardiotoxiska effekter krävs försiktighet vid behandling av patienter med tyrotoxikos eller patienter som får sköldkörtelhormonpreparat.

I kombination med elektrokonvulsiv behandling föreskrivs endast med noggrann medicinsk övervakning.

Hos predisponerade patienter och äldre patienter kan det prova utvecklingen av medicinsk psykos, huvudsakligen på natten (efter att läkemedlet har upphört, försvinner de inom några dagar).

Kan orsaka paralytisk tarmobstruktion, främst hos patienter med kronisk förstoppning, äldre eller hos patienter som är tvungna att hålla sig vid vilolägen.

Före allmän eller lokalbedövning bör anestesiologen varnas om att patienten tar amitriptylin.

På grund av den antikolinerga verkan kan det finnas en minskning av riva och en relativ ökning av mängden slem i kompositionen i tårvätskan, vilket kan leda till skador på hornhinnepitelet hos patienter som använder kontaktlinser.

Vid långvarig användning observeras en ökning av incidensen av tandkaries. Behovet av riboflavin kan ökas.

Studien av reproduktion hos djur avslöjade en negativ effekt på fostret, och adekvata och strikt kontrollerade studier på gravida kvinnor har inte genomförts. Vid gravida kvinnor ska läkemedlet endast användas om den avsedda fördelen för moderen överväger den potentiella risken för fostret.

Penetrerar i bröstmjölk och kan orsaka sömnighet hos spädbarn. För att undvika utveckling av syndromet "avbokning" hos nyfödda (manifesterad av andfåddhet, sömnighet, tarmkolik, ökad nervisk irritabilitet, ökat eller minskat blodtryck, tremor eller spastiska fenomen) avbryts amitriptylin gradvis minst 7 veckor före förväntad födelse.

Barn är känsligare för akut överdosering, vilket bör anses vara farligt och potentiellt dödligt för dem.

Under behandlingsperioden måste försiktighet åtgärdas vid körning av fordon och engagera sig i andra potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration och psykomotorisk hastighet.

Läkemedelsinteraktion

När kombinationen av etanol (alkohol) och läkemedel som hämmar centrala nervsystemet (inklusive andra antidepressiva medel, barbiturater, bensadiazepiner och generella anestetika) är en signifikant ökning av inhiberande effekt på centrala nervsystemet, andningsdepression och hypotensiv effekt möjlig. Ökar känsligheten för etanolhaltiga drycker (alkohol).

Ökad antikolinerg effekt av läkemedel med antikolinerg aktivitet (till exempel fenotiazinderivat, anti-parkinsoniska läkemedel, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminläkemedel), vilket ökar risken för biverkningar (från centrala nervsystemet, syn, tarm och urinblåsa). När de används tillsammans med antikolinergika, fenotiazinderivat och bensodiazepiner, ömsesidig förstärkning av de lugnande och centrala antikolinerga effekterna och en ökad risk för epileptiska anfall (sänkning av beslagets tröskelvärde). fenotiazinderivat kan dessutom öka risken för malignt neuroleptiskt syndrom.

När det används tillsammans med antikonvulsiva läkemedel är det möjligt att förbättra den inhiberande effekten på centrala nervsystemet, sänka tröskeln för anfallsaktivitet (vid användning i höga doser) och minska effektiviteten hos den senare.

När det kombineras med antihistaminläkemedel, klonidin - ökade hämmande effekter på centrala nervsystemet; med atropin - ökar risken för paralytisk tarmobstruktion; med droger som orsakar extrapyramidala reaktioner, en ökning av svårighetsgraden och frekvensen av extrapyramidala effekter.

Med samtidig användning av amitriptylin och indirekta antikoagulantia (kumarin eller indadionderivat) kan den senare öka sin antikoagulerande aktivitet. Amitriptylin kan öka depressionen orsakad av glukokortikosteroider (GCS). Läkemedel för behandling av tyrotoxikos ökar risken för agranulocytos. Minskar effektiviteten av fenytoin och alfa-blockerare.

Hämmare av mikrosomal oxidation (cimetidin) förlänger T1 / 2, ökar risken för att utveckla toxiska effekter av amitriptylin (en dosreduktion på 20-30% kan behövas), inducers av mikrosomala leverenzymer (barbiturater, karbamazepin, fenytoin, nikotin och orala preventivmedel) minskar plasmakoncentrationen. minska effektiviteten av amitriptylin.

Kombinerad användning med disulfiram och andra acetaldehydhydrogenasinhibitorer provar delirium.

Fluoxetin och fluvoxamin ökar plasmakoncentrationen av amitriptylin (det kan vara nödvändigt att minska dosen av amitriptylin med 50%).

Estrogeninnehållande orala preventivmedel och östrogener kan öka biotillgängligheten av amitriptylin.

Med samtidig användning av amitriptilin med klonidin, guanetidin, betanidin, reserpin och metyldopa - minskning av den hypotensiva effekten av sistnämnda; med kokain - risken för hjärtarytmier.

Antiarytmiska läkemedel (som kinidin) ökar risken för att utveckla rytmförstörningar (eventuellt sänka amitriptylins metabolism).

Pimozid och probucol kan förbättra hjärtarytmier, vilket är manifesterat vid förlängningen av Q-T-intervallet på EKG.

Det ökar effekten på CVS för epinefrin, norepinefrin, isoprenalin, efedrin och fenylefrin (inklusive när dessa läkemedel ingår i lokalbedövning) och ökar risken för att utveckla hjärtrytmstörningar, takykardi och svår arteriell hypertension.

Vid användning tillsammans med alfaadrenomimetika för intranasal administrering eller för användning i oftalmologi (med signifikant systemisk absorption) kan den vasokonstriktiva verkan av den senare förbättras.

När de tas tillsammans med sköldkörtelhormoner, ömsesidig förstärkning av den terapeutiska effekten och toxisk verkan (inklusive hjärtarytmi och stimulerande effekt på centrala nervsystemet).

M-holinoblokatoriska och antipsykotiska läkemedel (neuroleptika) ökar risken för hyperpyrexi (speciellt vid varmt väder).

Vid samtidig administrering med andra hematotoxiska läkemedel kan hematotoxiciteten öka.

Oförenlig med MAO-hämmare (möjlig ökning av frekvensen av perioder med hyperpyrexi, svåra anfall, hypertonisk kris och patientens död).

Analoger av läkemedlet Amitriptyline

Strukturala analoger av den aktiva substansen:

  • Amizol;
  • Amirol;
  • Amitriptylinbehandling;
  • Amitriptylin Nikomed;
  • Amitriptylin-ICCO;
  • Amitriptyline Grindeks;
  • Amitriptylin LENS;
  • Amitriptylin-Verein;
  • Amitriptylinhydroklorid;
  • Apo-Amitriptylin;
  • Vero amitriptylin;
  • Saroten retard;
  • Triptizol;
  • Elivel.

Amitriptyline bruksanvisningar, kontraindikationer, biverkningar, recensioner

Ett antidepressivt medel från gruppen av tricykliska föreningar, ett derivat av dibensocykloheptadin.
Läkemedlet: AMITRIPTILIN

Läkemedlets aktiva substans: amitriptylin
ATC-kodning: N06AA09
Cfg: antidepressiva medel
Registreringsnummer: P №015860 / 01
Datum för registrering: 07/22/04
Ägarereg. Hon.: ZENTIVA a.s.

Släpp form Amitriptyline, produktförpackning och komposition.

Lösning för intramuskulär injektion transparent, färglös, som inte innehåller mekaniska föroreningar.
1 ml
1 amp
amitriptylinhydroklorid
10 mg
20 mg

Hjälpämnen: dextros, vatten d / och.

2 ml - ampuller (5) - gjutna behållare (2) - förpackningspapp.

Gulbelagda tabletter, runda, bikonvexa; I tvärsnitt är 2 lager synliga.
1 flik.
amitriptylinhydroklorid
25 mg

Hjälpämnen: Laktosmonohydrat, majsstärkelse, gelatin, kalciumstearat, talk, kolloidal kiseldioxid.

Skeletsammansättning: Dimethicone SE-2, makrogol, Sepifilm 3048 Yellow (hypromellos, mikrokristallin cellulosa, polyoxyl 40 stearat, titandioxid, kinolin gul).

10 st. - blåsor (2) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (5) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (10) - förpackningar kartong.

BESKRIVNING AV AKTIVT SUBSTANS
Alla ovanstående uppgifter presenteras endast för bekantskap med läkemedlet. Möjligheten att använda bör konsulteras med läkaren.

Farmakologisk aktivitet Amitriptylin

Ett antidepressivt medel från gruppen av tricykliska föreningar, ett derivat av dibensocykloheptadin.

Mekanismen för den antidepressiva effekten är associerad med en ökning av koncentrationen av norepinefrin i synapserna och / eller serotonin i CNS på grund av inhiberingen av den omvända neuronala upptaget av dessa mediatorer. Med långvarig användning reducerar den funktionella aktiviteten hos adrenerga och serotoninreceptorer i hjärnan, normaliserar adrenerg och serotonerg överföring, återställer balansen i dessa system, störd i depressiva tillstånd. I ångest och depressiva tillstånd minskar det ångest, agitation och depressiva manifestationer.

Det har också någon analgetisk effekt, som antas vara associerad med förändringar i koncentrationerna av monoaminer i centrala nervsystemet, särskilt serotonin, och effekten på endogena opioidsystem.

Den har en uttalad perifer och central antikolinerg effekt på grund av dess höga affinitet för m-kolinerga receptorer; stark lugnande effekt associerad med affinitet för histamin H1-receptorer och alfa-adrenoblockeringsverkan.

Det har en anti-ulcer effekt, vars mekanism beror på dess förmåga att blockera histamin H2-receptorer i magens parietala celler, samt att ha en lugnande och m-holinoblokiruyuscheeffekt (med magsår och duodenalsår reducerar smärta, påskyndar sårläkning).

Effekten vid nattlig inkontinens uppenbarligen beror på antikolinergaktivitet som leder till en ökning av blåsans förmåga att sträcka, direkt a-adrenerg stimulering, aktivitet av p-adrenoreceptoragonister, åtföljd av en ökning av sfinkterton och central blockad av serotoninupptagning.

Mekanismen för terapeutisk verkan hos bulimia nervosa har inte fastställts (eventuellt liknar depression). En klar effekt av amitriptylin hos patienter med bulimi hos patienter med och utan depression visas medan en minskning av bulimi kan observeras utan samtidig försvagning av depression i sig.

Vid generell anestesi sänker blodtrycket och kroppstemperaturen. Inhiberar inte MAO.

Antidepressiva effekter utvecklas inom 2-3 veckor efter ansökans start.

Farmakokinetiken för läkemedlet.

Biotillgängligheten av amitriptylin är 30-60%. Plasmaproteinbindning 82-96%. Vd - 5-10 l / kg. Metaboliseras för att bilda den aktiva metaboliten av nortriptylin.

T1 / 2 - 31-46 timmar. Produceras huvudsakligen av njurarna.

Indikationer för användning:

Depression (särskilt ångest, agitation och sömnstörningar, inklusive barndomen, endogen, involutional, reaktiv och neurotisk, drog, när organiska hjärnskador, alkoholabstinens), schizofrena psykoser, blandade humörstörningar, beteendestörningar (aktivitet och uppmärksamhet), nattlig enures (utom för patienter med hypotoni blåsan), bulimia nervösa, kroniskt smärtsyndrom (kronisk cancersmärta, migrän, reumatisk smärta, atypisk ansiktssmärta, ostgerpeticheskaya neuralgi, post-traumatisk neuropati, diabetisk neuropati, perifer neuropati), migrän profylax, magsår och duodenalsår.

Dosering och användningsmetod för läkemedlet.

För oral administrering är initialdosen 25-50 mg på natten. Sedan, inom 5-6 dagar dosen individuellt ökas upp till 150-200 mg / dag (de flesta av dosen tas på natten). Om det inte sker någon förbättring under den andra veckan, ökas den dagliga dosen till 300 mg. Med försvinnandet av symptom på depression för att minska dosen 50-100 mg / dag och behandlingen fortsätter i minst 3 månader. Äldre patienter med lungsjukdomar, är dosen 30-100 mg / dag, vanligtvis en gång / dag på natten, efter den terapeutiska effekten av att byta till den minsta effektiva dosen - 25-50 mg / dag.

Med nattlig enuresis hos barn i åldern 6-10 år - 10-20 mg / dag för natten, i åldern 11-16 år - 25-50 mg / dag.

V / m - initialdosen är 50-100 mg / dag vid 2-4 administrering. Vid behov kan dosen gradvis ökas till 300 mg / dag, i undantagsfall upp till 400 mg / dag.

Biverkningar av amitriptylin:

På den del av det centrala nervsystemet och perifera nervsystemet: dåsighet, trötthet, svimning, rastlöshet, desorientering, agitation, hallucinationer (särskilt hos äldre patienter och hos patienter med Parkinsons sjukdom), ångest, rastlöshet, mani, hypomani, aggressivitet, försämrad minne, personlighetsförändring, ökad depression, minskad koncentrationsförmåga, sömnlöshet, mardrömmar, gäspningar, aktiveringen av psykotiska symtom, huvudvärk, myoklonus, dysartri, Tremor (särskilt händer, huvud, tunga), perifer neuropati (parestesi), myasthenia gravis, myoklonus, ataxi, extrapyramidala syndrom, acceleration och intensifiering av kramper, EEG-förändringar.

Från det kardiovaskulära systemet: ortostatisk hypotension, takykardi, överledningsrubbningar, yrsel, ospecifika EKG-förändringar (intervall ST eller tand T), arytmi, instabilt blodtryck, störningar av intraventrikulär lednings (förlängnings komplexa QRS, ändrar PQ intervall, grenblock ).

Från matsmältningssystemet: illamående, halsbränna, kräkningar, gastralgia, ökad eller minskad aptit (ökning eller minskning av kroppsvikt), stomatit, smakförändringar, diarré, mörkfärgning av tungan; sällan leverdysfunktion, kolestatisk gulsot, hepatit

Från endokrina: testikel svullnad, gynekomasti, bröstförstoring, galaktorré, förändringar i libido, reducerad potens, hypo- eller hyperglykemi, hyponatremi (minskad produktion av vasopressin), syndrom av otillräcklig utsöndring av ADH.

På den del av det hematopoietiska systemet: agranulocytos, leukopeni, trombocytopeni, purpura, eosinofili.

Allergiska reaktioner: Hudutslag, klåda, urtikaria, ljuskänslighet, svullnad i ansikte och tunga.

Effekter på grund av antikolinergisk aktivitet: muntorrhet, takykardi, ackommodationsstörningar, dimsyn, mydriasis, ökat intraokulärt tryck (endast de med en snäv vinkel på främre kammaren), förstoppning, paralytisk ileus, urinretention, minskad svettning, förvirring, delirium eller hallucinationer.

Annat: håravfall, tinnitus, ödem, hyperpyrexi, svullna lymfkörtlar, pollakiuri, hypoproteinemi.

Kontraindikationer mot drogen:

Akuta perioden och tidiga återhämtningsperioden efter hjärtinfarkt, akut alkoholförgiftning, akut förgiftning hypnotika, analgetika och psykofarmaka, trångvinkelglaukom, allvarliga brott mot AV- och intraventrikulär lednings (block grenblock, AV-II blockad grad), laktation, barn under 6 års ålder (för oral), barn upp till 12 år (v / m och / i inledn), samtidig behandling med MAO-hämmare och perioden fram till 2 veckor före deras användning, ökad känslighet till amitriptylin.

Använd under graviditet och amning.

Amitriptylin ska inte användas under graviditet, särskilt i I- och III-trimestern, utom i extrema fall. Lämpliga och strikt kontrollerade kliniska studier av säkerheten vid användning av amitriptylin under graviditeten har inte genomförts.

Det utsöndras i bröstmjölk och kan orsaka dåsighet hos spädbarn.

Mottagandet av amitriptylin bör gradvis avbrytas, åtminstone 7 veckor före förväntad förlossning för att undvika utveckling av ett syndrom med avbokning vid nyfödda.

I experimentella studier hade amitriptylin en teratogen effekt.

Särskilda anvisningar för användning Amitriptylin.

Var försiktig vid kranskärlssjukdom, arytmier, hjärtblod, hjärtsvikt, hjärtinfarkt, hypertoni, stroke, kronisk alkoholism, tyrotoxikos, mot bakgrund av behandling med sköldkörtelmedicin.

Under behandling med amitriptylin krävs försiktighet när det plötsligt flyttas till ett vertikalt läge från en "liggande" eller "sittande" position.

Med en kraftig uppsägning av upptagande kan det utvecklas tillbakadragningssyndrom.

Amitriptylin i doser över 150 mg / dag minskar tröskelvärdet för konvulsiv beredskap; Risken att utveckla epileptiska anfall hos mottagliga patienter bör övervägas, såväl som i närvaro av andra faktorer som ökar risken för att utveckla konvulsivt syndrom (inklusive hjärnskador på någon etiologi, samtidig användning av antipsykotiska läkemedel, under perioden av vägran från etanol eller droger, med antikonvulsiv aktivitet).

Man bör komma ihåg att självmordsförsök är möjliga hos patienter med depression.

I kombination med elektrokonvulsiv terapi bör endast användas med noggrann medicinsk övervakning.

Hos predisponerade patienter och äldre patienter kan det prova utvecklingen av medicinsk psykos, huvudsakligen på natten (efter att läkemedlet har upphört, försvinner de inom några dagar).

Kan orsaka paralytisk tarmobstruktion, främst hos patienter med kronisk förstoppning, äldre eller hos patienter som är tvungna att hålla sig vid vilolägen.

Före allmän eller lokalbedövning bör anestesiologen varnas om att patienten tar amitriptylin.

Vid långvarig användning observeras en ökning av kariesfrekvensen. Eventuell ökning av riboflavin.

Amitriptylin kan appliceras inte tidigare än 14 dagar efter avbrytande av MAO-hämmare.

Det ska inte användas samtidigt med adrenerga och sympatomimetiska, inkl. med epinefrin, efedrin, isoprenalin, noradrenalin, fenylefrin, fenylpropanolamin.

Använd försiktighet samtidigt med andra läkemedel som har antikolinerga effekter.

Samtidigt som du tar amitriptylin undviker alkohol.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Under behandlingen bör man avstå från potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad uppmärksamhet och snabba psykomotoriska reaktioner.

Interaktion Amitriptylin med andra droger.

Vid samtidig användning med droger som har en depressiv effekt på centrala nervsystemet, är en signifikant ökning av den inhiberande effekten på centralnervsystemet, hypotensiv effekt, andningsdepression möjlig.

Vid samtidig användning med läkemedel med antikolinerg aktivitet är det möjligt att förbättra de antikolinerga effekterna.

Med samtidig användning kan öka effekten av sympatomimetika på hjärt-kärlsystemet och öka risken för hjärtarytmier, takykardi, svår hypertoni.

Med samtidig användning med antipsykotika (neuroleptika) inhiberas ämnesomsättningen ömsesidigt, med en minskning av tröskelvärdet för kramper.

Medan användningen av antihypertensiva läkemedel (förutom klonidin, guanetidin och derivat därav) kan ökas antihypertensiv effekt och riskera utvecklingen av ortostatisk hypotoni.

Vid samtidig användning med MAO-hämmare kan det utvecklas hypertonisk kris med klonidin, guanetidin - minskning av hypotensiv effekt av klonidin eller guanetidin är möjlig; med barbiturater, karbamazepin - eventuellt minskad verkan av amitriptylin på grund av ökad metabolism.

Ett fall av utveckling av serotoninsyndrom med samtidig användning med sertralin beskrivs.

Vid samtidig användning med sukralfat reduceras absorptionen av amitriptylin; med fluvoxamin - ökar koncentrationen av amitriptylin i blodplasma och risken för att utveckla toxiska effekter; fluoxetin - amitriptylin ökar koncentrationen i plasma och utveckling av toxiska reaktioner på grund av hämning av CYP2D6-isozymet påverkas fluoxetin; med kinidin - möjligen saktar metaboliseringen av amitriptylin; cimetidin - kan bromsa metabolismen av amitriptylin, ökar dess koncentration i blodplasma och av toxiska effekter.

Vid samtidig användning med etanol förbättras effekten av etanol, särskilt under de första dagarna av behandlingen.

amitriptylin

Tabletter från vit till vitt med en något gulaktig färgton, platt-cylindrisk form, med en avfasning; ljusmarmorering är tillåten.

Hjälpämnen: Mikrokristallin cellulosa - 40 mg, laktosmonohydrat (mjölksocker) - 40 mg, pregelatiniserat stärkelse - 25,88 mg, kolloidal kiseldioxid (aerosil) - 400 μg, talc - 1,2 mg, magnesiumstearat - 1,2 mg.

10 st. - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (2) - kartongförpackningar.
10 st. - konturcellspaket (3) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (4) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (5) - kartongförpackningar.
100 stycken - polymerburkar (1) - kartongförpackningar.

Tabletter från vit till vitt med en något gulaktig färgton, platt-cylindrisk form, med en fasett och en risk; ljusmarmorering är tillåten.

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa - 100 mg, laktosmonohydrat (mjölksocker) - 100 mg, pregelatiniserat stärkelse - 64,7 mg kolloidal kiseldioxid (aerosil) - 1 mg talkum 3 mg magnesiumstearat 3 mg.

10 st. - Konturcellspaket (1) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (2) - kartongförpackningar.
10 st. - konturcellspaket (3) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (4) - kartongförpackningar.
10 st. - Konturcellspaket (5) - kartongförpackningar.
100 stycken - polymerburkar (1) - kartongförpackningar.

Antidepressiva medel (tricykliska antidepressiva medel). Det ger också lite analgetisk (centralgenes), antiserotonin effekt, hjälper till att eliminera sängvätning och minskar aptiten.

Den har en stark perifer och central antikolinerg effekt på grund av dess höga affinitet för m-kolinerga receptorer; stark lugnande effekt associerad med affinitet för H1-histaminreceptorerna och alfa-adrenoblockeringsverkan.

Det har egenskaper hos en antiarytmisk läkarklass IA, som kinidin i terapeutiska doser, det sänker ventrikulär ledning (vid överdosering kan det orsaka allvarlig intraventrikulär blockad).

Mekanismen för antidepressiva verkningar är förknippad med en ökning av koncentrationen av norepinefrin och / eller serotonin i centrala nervsystemet (CNS) (en minskning av deras återupptag).

Uppbyggnaden av dessa neurotransmittorer sker som ett resultat av inhibering av deras återupptagning genom membran av presynaptiska neuroner. Med långvarig användning minskar den funktionella aktiviteten av beta-adrenerga och serotoninreceptorer i hjärnan, normaliserar adrenerg och serotonerg överföring, återställer balansen i dessa system, störd i depressiva tillstånd. I ångest och depressiva tillstånd minskar det ångest, agitation och depressiva manifestationer.

Mekanismen för anti-ulcerverkan beror på förmågan att ha en lugnande och m-antikolinerg verkan. Effekten vid nattlig inkontinens är tydligen på grund av antikolinergaktivitet som leder till en ökning av blåsans förmåga att sträcka, direkt beta-adrenerg stimulering, alfa-adrenerga agonisters aktivitet, åtföljd av en ökning av sfinkterton och central blockad av serotoninupptagning. Det har en central analgetisk effekt, som antas vara associerad med förändringar i koncentrationen av monoaminer i CNS, särskilt serotonin, och effekten på endogena opioidsystem.

Verkningsmekanismen i bulimia nervosa är oklart (kan likna den som är i depression). En tydlig effekt av läkemedlet vid bulimi hos patienter med och utan depression visas och en minskning av bulimi kan inträffa utan samtidig försvagning av själva depressionen.

Vid generell anestesi sänker blodtrycket och kroppstemperaturen. Inhiberar inte monoaminoxidas (MAO).

Antidepressiva effekter utvecklas inom 2-3 veckor efter ansökans start.

Biotillgängligheten för amitriptylin är 30-60%, dess aktiva metaboliter nortriptylin är 46-70%. Tid för att nå Cmax efter intagning 2,0-7,7 h. Vd 5-10 l / kg. Effektiva terapeutiska blodkoncentrationer för amitriptylin - 50-250 ng / ml, för nortriptylin 50-150 ng / ml.

Cmax 0,04-0,16 μg / ml. Passerar (inklusive nortriptylin) genom histohematogena barriärer, inklusive blod-hjärnbarriären, placental barriär, tränger in i bröstmjölk. Kommunikation med plasmaproteiner - 96%.

Metaboliserad i levern med deltagande av isoenzym CYP2C19, CYP2D6, har effekten "första pass" (genom demetylering, hydroxylering) med bildandet av aktiva metaboliter - nortriptylin, 10-hydroxiamitriptylin och inaktiva metaboliter. T1/2 från blodplasma - 10-26 timmar för amitriptylin och 18-44 timmar för nortriptylin. Utsöndras av njurarna (huvudsakligen i form av metaboliter) - 80% på 2 veckor, delvis med gall.

Depression (särskilt med ångest, agitation och sömnstörningar, inklusive i barndomen, endogena, involutionella, reaktiva, neurotiska, läkemedel, med organiska hjärnskador).

Som en del av komplex terapi används den för blandade känslomässiga störningar, psykos vid schizofreni, alkoholavbrott, beteendestörningar (aktivitet och uppmärksamhet), nattlig enuresis (förutom patienter med blåsans hypotension), bulimia nervosa, kronisk smärtssyndrom (kronisk smärta hos cancerpatienter, migrän, reumatiska sjukdomar, atypiska smärtor i ansiktet, postherpetic neuralgi, posttraumatisk neuropati, diabetes eller annan perifer neuropati), huvudvärk, migrän och (förebyggande) magsår och duodenalsår.

Överkänslighet användning tillsammans med MAO-hämmare och under 2 veckor före behandling, hjärtinfarkt (akuta och subakuta perioder), akut alkoholförgiftning, akut förgiftning hypnotiskt, analgetiska och psykoaktiva läkemedel, trångvinkelglaukom, svår AV- och intraventrikulär (ben blockad bunt His, AV blockade II Art.), laktationsperioden, barn under 6 år.

I samband med innehållet i tabletterna av laktosmonohydrat (mjölksocker) ska läkemedlet inte tas av patienter med sällsynta ärftliga sjukdomar, såsom galaktosintolerans, laktasbrist eller glukos-galaktosmalabsorption.

Med omsorg. Amitriptylin bör användas med försiktighet hos patienter med alkoholism, bronkialastma, schizofreni (möjlig aktivering av psykos), bipolär störning, epilepsi, förtryck av benmärgs hematopoes, sjukdomar i det kardiovaskulära systemet (CVS) (angina, arytmier, hjärtblock, kronisk hjärtsvikt, hjärtinfarkt, arteriell hypertoni), intraokulär hypertension, stroke, nedsatt motorisk funktion i magtarmkanalen (GIT) (risken för omparation av paralytisk tarm u), lever- och / eller njursvikt, hypertyreoidism, prostatahyperplasi, urinretention, hypotension, urinblåsa, graviditet (särskilt jag term), hos äldre.

Tilldela inuti, utan att tugga, omedelbart efter att ha ätit (för att minska irritationen av magslemhinnan).

Vuxna med depression, initialdosen - 25-50 mg på natten, sedan gradvis kan dosen ökas, med hänsyn till effektiviteten och toleransen för läkemedlet till högst 300 mg / dag. i 3 doser (den största delen av dosen tas om natten). När en terapeutisk effekt uppnås kan dosen gradvis minskas till det minsta effektiva, beroende på patientens tillstånd. Behandlingsperiodens längd bestäms av patientens tillstånd, effektiviteten och toleransen för den behandling som utförs och kan variera från flera månader till 1 år och, om nödvändigt, ännu mer. I ålderdom, i fall av milda störningar, såväl som i nervös boulemia, som en del av komplex behandling för blandade känslomässiga störningar och beteendestörningar, föreskrivs psykos vid schizofreni och alkoholavskrivning i en dos av 25-100 mg / dag. (om natten), efter att ha nått en terapeutisk effekt, byt till den minsta effektiva dosen på 10-50 mg / dag.

För förebyggande av migrän, med kronisk smärtsyndrom av neurogen natur (inklusive långvarig huvudvärk), liksom vid behandling av magsår och duodenalsår från 10-12,5-25 till 100 mg / dag. (maximal dos tas om natten).

Barn som antidepressiva medel: från 6 till 12 år - 10-30 mg / dag. eller 1-5 mg / kg / dag. fraktionalt, i tonåren - upp till 100 mg / dag.

Med nattlig enuresis hos barn 6-10 år gammal - 10-20 mg / dag. för natten, 11-16 år - upp till 50 mg / dag.

Associerad med den antikolinerga effekten av läkemedlet: dimsyn, förlamning av boende, mydriasis, ökat intraokulärt tryck (endast hos personer med lokala anatomiska predisposition - snäv vinkel av främre kammaren), takykardi, muntorrhet, förvirring (delirium eller hallucinationer), förstoppning, paralytisk intestinal obstruktion, svårighet att urinera.

CNS: dåsighet, svimning, trötthet, irritabilitet, ångest, förvirring, hallucinationer (särskilt hos äldre patienter och hos patienter med Parkinsons sjukdom), ångest, agitation, psykomotorisk, mani, hypomani, försämrat minne, minskad koncentrationsförmåga, sömnlöshet, mardrömmar, asteni; huvudvärk; dysartri, tremor av små muskler, särskilt i händer, händer, huvud och tunga, perifer neuropati (parestesi), myasthenia gravis, myoklonus; ataxi, extrapyramidalt syndrom, ökade och intensifierade epileptiska anfall förändringar i elektroencefalogrammet (EEG).

Kardiovaskulärsystemet: Takykardi, känsla av hjärtklappning, yrsel, ortostatisk hypotoni, ospecifika förändringar i elektrokardiogrammet (EKG) (S-T-intervall eller T-våg) hos patienter utan hjärtsjukdom. arytmi, blodtryckslabilitet (minskning eller ökning av blodtryck), kränkning av intraventrikulär ledning (expansion av QRS-komplexet, förändringar i P-Q-intervallet, blockering av bunten i His-bunten).

På mag-tarmkanalens del: illamående, halsbränna, gastralgi, hepatit (inklusive onormal leverfunktion och kolestatisk gulsot), kräkningar, ökad aptit och kroppsvikt eller minskad aptit och kroppsvikt, stomatit, smakförändring, diarré, mörkförmåga i tungan.

På den del av det endokrina systemet: en ökning i storlek (ödem) hos testiklarna, gynekomasti; ökning av bröstkörtlarna, galaktorrhea; minskning eller ökning av libido, minskning av potens, hypo- eller hyperglykemi, hyponatremi (minskning av vasopressinproduktion), syndrom av otillräcklig utsöndring av antidiuretiskt hormon (ADH). Allergiska reaktioner: hudutslag, klåda, ljuskänslighet, angioödem, urtikaria.

Annat: håravfall, tinnitus, ödem, hyperpyrexi, svullna lymfkörtlar, urinretention, pollakiuri.

Vid långvarig behandling, särskilt vid höga doser, med abrupt uppehåll kan utvecklingen av uttagssyndrom förekomma: illamående, kräkningar, diarré, huvudvärk, oändlighet, sömnstörningar, ovanliga drömmar, ovanlig agitation; med gradvis tillbakadragande efter långvarig behandling - irritabilitet, rastlöshet, sömnstörningar, ovanliga drömmar.

Förbindelsen med administrering av läkemedlet har inte fastställts: lupusliknande syndrom (migrerande artrit, utseendet av antinucleära antikroppar och en positiv reumatoid faktor), onormal leverfunktion, agevziya.

Från sidan av centrala nervsystemet: sömnighet, dumhet, koma, ataxi, hallucinationer, ångest, psykomotorisk agitation, minskad koncentrationsförmåga, desorientering, förvirring, dysartri, hyperreflexi, muskelstivhet, choreoathetos, epileptiskt syndrom.

På den del av kardiovaskulärsystemet: en minskning av blodtryck, takykardi, arytmi, kränkningar av intrakardiell ledning, EKG-förändringar (särskilt QRS) som är karakteristiska för berusning med tricykliska antidepressiva medel, chock, hjärtsvikt; i mycket sällsynta fall, hjärtstillestånd.

Annat: Andningsdepression, dyspné, cyanos, kräkningar, hypertermi, mydriasis, ökad svettning, oliguri eller anuri.

Symtom utvecklas 4 timmar efter en överdosering, når maximalt efter 24 timmar och sista 4-6 dagar. Om överdosering misstänks, särskilt hos barn, ska patienten vara på sjukhus.

Behandling: vid oral administrering: gastrisk lavage, aktivt kolintag; symptomatisk och stödjande terapi; med svåra antikolinerga effekter (sänkning av blodtryck, arytmier, koma, myoklonala epileptiska anfall) - administrering av kolinesterashämmare (användning av fysostigmin rekommenderas inte på grund av ökad risk för anfall). upprätthålla blodtryck och vatten-elektrolytbalans. Övervakningen av CVS-funktioner (inklusive EKG) i 5 dagar (återfall kan inträffa efter 48 timmar och senare), antikonvulsiv terapi, artificiell lungventilation (ALV) och andra återupplivningsåtgärder visas. Hemodialys och tvångsdiurese är ineffektiva.

Med den kombinerade användningen av etanol och läkemedel som hämmar centrala nervsystemet (inklusive andra antidepressiva medel, barbiturater, bensadiazepiner och generella anestetika) är en signifikant ökning av den inhiberande effekten på centrala nervsystemet, andningsdepression och hypotensiv effekt möjlig. Ökar känsligheten för etanolhaltiga drycker.

Ökad antikolinerg effekt av läkemedel med antikolinerg aktivitet (till exempel fenotiazinderivat, anti-parkinsoniska läkemedel, amantadin, atropin, biperiden, antihistaminläkemedel), vilket ökar risken för biverkningar (från centrala nervsystemet, syn, tarm och urinblåsa). När de används tillsammans med antikolinergika, fenotiazinderivat och bensodiazepiner, ömsesidig förstärkning av de lugnande och centrala antikolinerga effekterna och en ökad risk för epileptiska anfall (sänkning av beslagets tröskelvärde). fenotiazinderivat kan dessutom öka risken för malignt neuroleptiskt syndrom.

När det används tillsammans med antikonvulsiva läkemedel är det möjligt att förbättra den inhiberande effekten på centrala nervsystemet, sänka tröskeln för anfallsaktivitet (vid användning i höga doser) och minska effektiviteten hos den senare.

När det kombineras med antihistaminläkemedel, klonidin - ökade hämmande effekter på centrala nervsystemet; med atropin - ökar risken för paralytisk tarmobstruktion; med droger som orsakar extrapyramidala reaktioner, en ökning av svårighetsgraden och frekvensen av extrapyramidala effekter.

Med samtidig användning av amitriptylin och indirekta antikoagulantia (kumarin eller indadionderivat) kan den senare öka sin antikoagulerande aktivitet. Amitriptylin kan öka depressionen orsakad av glukokortikosteroider (GCS). Läkemedel för behandling av tyrotoxikos ökar risken för agranulocytos. Minskar effektiviteten av fenytoin och alfa-blockerare.

Inhibitorer av mikrosomal oxidation (cimetidin) förlänger T1/2, öka risken att utveckla de toxiska effekterna av amitriptylin (en dosreduktion på 20-30% kan behövas), inducerare av mikrosomala leverenzymer (barbiturater, karbamazepin, fenytoin, nikotin och orala preventivmedel) minskar plasmakoncentrationerna och minskar effektiviteten av amitriptylin.

Kombinerad användning med disulfiram och andra acetaldehydhydrogenasinhibitorer provar delirium.

Fluoxetin och fluvoxamin ökar plasmakoncentrationen av amitriptylin (det kan vara nödvändigt att minska dosen av amitriptylin med 50%).

Estrogeninnehållande orala preventivmedel och östrogener kan öka biotillgängligheten av amitriptylin.

Med samtidig användning av amitriptilin med klonidin, guanetidin, betanidin, reserpin och metyldopa - minskning av den hypotensiva effekten av sistnämnda; med kokain - risken för hjärtarytmier.

Antiarytmiska läkemedel (som kinidin) ökar risken för att utveckla rytmförstörningar (eventuellt sänka amitriptylins metabolism).

Pimozid och probucol kan förbättra hjärtarytmier, vilket är manifesterat vid förlängningen av Q-T-intervallet på EKG.

Det ökar effekten på CVS för epinefrin, norepinefrin, isoprenalin, efedrin och fenylefrin (inklusive när dessa läkemedel ingår i lokalbedövning) och ökar risken för att utveckla hjärtrytmstörningar, takykardi och svår arteriell hypertension.

Vid användning tillsammans med alfaadrenomimetika för intranasal administrering eller för användning i oftalmologi (med signifikant systemisk absorption) kan den vasokonstriktiva verkan av den senare förbättras.

När de tas tillsammans med sköldkörtelhormoner, ömsesidig förstärkning av den terapeutiska effekten och toxisk verkan (inklusive hjärtarytmi och stimulerande effekt på centrala nervsystemet).

M-holinoblokatoriska och antipsykotiska läkemedel (neuroleptika) ökar risken för hyperpyrexi (speciellt vid varmt väder).

Vid samtidig administrering med andra hematotoxiska läkemedel kan hematotoxiciteten öka.

Oförenlig med MAO-hämmare (möjlig ökning av frekvensen av perioder med hyperpyrexi, svåra anfall, hypertonisk kris och patientens död).

Före behandlingen är kontroll av blodtryck nödvändigt (hos patienter med lågt eller labilt blodtryck kan det minska ännu mer); under behandling - kontroll av perifert blod (i vissa fall kan agranulocytos utvecklas, och därför rekommenderas att övervaka blodbilden, speciellt när kroppstemperaturen stiger, utvecklingen av influensaliknande symtom och angina), med långvarig terapi - övervakning av kardiovaskulärsystemet och leverns funktioner. Hos ældre och patienter med hjärt-kärlsjukdom visas kontroll av hjärtfrekvens, blodtryck, EKG. På ett EKG är utseendet på kliniskt obetydliga förändringar möjligt (utjämning av T-våg, depression av ST-segmentet, expansion av QRS-komplexet).

Försiktighet måste vidtas när det plötsligt flyttas till ett vertikalt läge från en "liggande" eller "sittande" position.

Under behandlingstiden bör uteslutas användning av etanol.

Tilldela inte tidigare än 14 dagar efter avbrytande av MAO-hämmare, med början i små doser.

Om du plötsligt slutar ta efter långvarig behandling kan det utvecklas ett syndrom av "avbokning".

Amitriptylin i doser över 150 mg / dag. minskar beslagets tröskelvärde (risken för epileptiska anfall hos mottagliga patienter bör övervägas, såväl som i närvaro av andra faktorer som predisponerar till början av konvulsivt syndrom, såsom hjärnskada av någon etiologi, samtidig användning av antipsykotiska läkemedel (neuroleptika) under perioden med etanolfel eller avskrivning av läkemedel med antikonvulsiva egenskaper, såsom bensodiazepiner). Svår depression kännetecknas av risken för självmordsrelaterade handlingar, vilket kan bestå tills en signifikant remission uppnås. I detta avseende kan i kombination med läkemedel från gruppen av bensodiazepiner eller antipsykotiska läkemedel och konstant medicinsk övervakning (för delegering av lagring och distribution av läkemedel) i början av behandlingen visas. Barn, ungdomar och ungdomar (under 24 år) med depression och andra psykiska störningar, antidepressiva medel, jämfört med placebo, ökar risken för självmordstankar och självmordsbeteende. När man förskriver amitriptylin eller andra antidepressiva medel i denna kategori av patienter, bör risken för självmord följas med fördelarna med användningen av dem. I kortsiktiga studier ökade risken för självmord inte hos personer över 24 år, medan det var något som minskade hos personer över 65 år. Under behandling med antidepressiva medel ska alla patienter övervakas för tidig upptäckt av suicidala tendenser.

Patienter med cykliska affektiva sjukdomar under depressiv fas under behandling kan utveckla maniska eller hypomani-tillstånd (dosreduktion eller återkallande av läkemedel och recept på ett antipsykotiskt läkemedel är nödvändiga). Efter att ha stoppat dessa tillstånd kan behandling i låga doser återupptas om det finns indikationer.

På grund av möjliga kardiotoxiska effekter krävs försiktighet vid behandling av patienter med tyrotoxikos eller patienter som får sköldkörtelhormonpreparat.

I kombination med elektrokonvulsiv behandling föreskrivs endast med noggrann medicinsk övervakning.

Hos predisponerade patienter och äldre patienter kan det prova utvecklingen av medicinsk psykos, huvudsakligen på natten (efter att läkemedlet har upphört, försvinner de inom några dagar).

Kan orsaka paralytisk tarmobstruktion, främst hos patienter med kronisk förstoppning, äldre eller hos patienter som är tvungna att hålla sig vid vilolägen.

Före allmän eller lokalbedövning bör anestesiologen varnas om att patienten tar amitriptylin.

På grund av den antikolinerga verkan kan det finnas en minskning av riva och en relativ ökning av mängden slem i kompositionen i tårvätskan, vilket kan leda till skador på hornhinnepitelet hos patienter som använder kontaktlinser.

Vid långvarig användning observeras en ökning av incidensen av tandkaries. Behovet av riboflavin kan ökas.

Studien av reproduktion hos djur avslöjade en negativ effekt på fostret, och adekvata och strikt kontrollerade studier på gravida kvinnor har inte genomförts. Vid gravida kvinnor ska läkemedlet endast användas om den avsedda fördelen för moderen överväger den potentiella risken för fostret.

Penetrerar i bröstmjölk och kan orsaka sömnighet hos spädbarn. För att undvika utveckling av syndromet "avbokning" hos nyfödda (manifesterad av andfåddhet, sömnighet, tarmkolik, ökad nervisk irritabilitet, ökat eller minskat blodtryck, tremor eller spastiska fenomen) avbryts amitriptylin gradvis minst 7 veckor före förväntad födelse.

Barn är känsligare för akut överdosering, vilket bör anses vara farligt och potentiellt dödligt för dem.

Under behandlingsperioden måste försiktighet åtgärdas vid körning av fordon och engagera sig i andra potentiellt farliga verksamheter som kräver ökad koncentration och psykomotorisk hastighet.

Vid gravida kvinnor ska läkemedlet endast användas om den avsedda fördelen för moderen överväger den potentiella risken för fostret.

Penetrerar i bröstmjölk och kan orsaka sömnighet hos spädbarn. För att undvika utveckling av syndromet "avbokning" hos nyfödda (manifesterad av andfåddhet, sömnighet, tarmkolik, ökad nervisk irritabilitet, ökat eller minskat blodtryck, tremor eller spastiska fenomen) avbryts amitriptylin gradvis minst 7 veckor före förväntad födelse.

Kontraindicerat hos barn under 6 år.

Barn, ungdomar och ungdomar (under 24 år) med depression och andra psykiska störningar, antidepressiva medel, jämfört med placebo, ökar risken för självmordstankar och självmordsbeteende. När man förskriver amitriptylin eller andra antidepressiva medel i denna kategori av patienter, bör risken för självmord följas med fördelarna med användningen av dem.

Dessutom, Om Depression